试题撷英(四十二)--药理学专题
新医学２００５年１月第３６卷第１期６１
试
题
撷英团
执业医师、医师晋升、研究生入学考试辅导试题撷英（四十二）
——药理学专题
中山大学药理学教研室（５ｌ００８０）黄守坚
题目
Ａ型题（第１题一第２５题）请从Ａ、Ｂ、ｃ、Ｄ、Ｅ中选出一个最佳的答案。
１．静脉注射硫喷妥钠（ｔｈｉｏｐｅｎｔａｌｓｏｄｉｕｍ）的麻醉时程骐显短于其消除半衰期，原因是：Ａ．药物被迅速代谢；Ｂ．药物被迅速排泄；Ｃ．药物迅速再分布到中枢神经以外的组织；Ｄ．药物迅速与血浆蛋白结合令游离药物浓度下降；Ｅ．药物产生快速耐受性。
２．下列哪项不是药物消除半衰期的影响因素？Ａ．表观分布容积；Ｂ．清除率；ｃ．用药者体重；Ｄ．按零级动力学消除的药物剂量；Ｅ．消除速率常数。
３．利血平具有持久的降压作用，原因是：Ａ．该药在体内消除很慢；Ｂ．药物在体内缓慢转化为活性代谢产物；Ｃ．在分布到交感神经节的药物浓度最高；Ｄ．与药物作用靶点结合不容易解离；Ｅ．本药与血浆蛋白结合率高。
４．关于缓释剂的描述，下列哪项是错误的？Ａ．仅适用于药物消除半衰期短的药物；Ｂ．药物的消除速率受限于吸收速率；ｃ．药物在制剂的释放速率常数小于药物吸收速率常数；Ｄ．药物服用量减少，因此使用更安全；Ｅ．药物的血药浓度波动小。
５．当患者合并肾功能不全时，一般不必进行下列哪项措施避免发生药物毒性反应？Ａ．初次用药剂量宜减少；Ｂ．给药间隔应根据患者的消除半衰期而延长；ｃ．维持剂量应根据药物清除率改变而减少；Ｄ．改用通过生物转化而被消除的药物；Ｅ．对安全范围窄的药物宜进行血药浓度监测。
６．在改变恒速静脉给药的速率时，最方便判断到达新的稳态血药浓度的时问的依据是药物：Ａ．原先的给药速率；Ｂ．改变后的给药速率；ｃ．消除半衰期；Ｄ．表观分布容积；Ｅ．消除速率常数。
７，慢性充血性心力衰竭时，宜用下列哪种Ｂ受体阻断药？Ａ．美托洛尔（ｍｅｔｏｐｒｏｌ０１）
；Ｂ．噻吗洛尔（ｔｉｍｏｌ０１）；Ｃ．吲哚洛尔（ｐｉｎｄｏｌ０１）；Ｄ．醋丁洛尔（ａｃｅｂｕ—ｔｏｌ０１）；Ｅ．普萘洛尔（ｐｒｏｐｒａｎｏｌ０１）。
８．对于血肌酐明显升高患者，宜采用下列哪种中效利尿药？Ａ．氢氯噻嗪（ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｍｔｈｉａｚｉｄｅ）；Ｂ．美托拉宗（ｍｅｔｏｌａｚｏｎｅ）；ｃ．氯噻酮（ｃｈｌｏｒｔａｌｉｄｏｎｅ）；Ｄ．环戊噻嗪（ｃｙｃｌｏｐｅｎｔｈｊａｚｉｄｅ）；Ｅ．甲氯噻嗪（ｍｅｔｈｙｃｌｏｔｈｉａｚｉｄｅ）。
９．以下哪种血管紧张素转化酶抑制药不是前药（需经体内水解或代谢为活性物质而发挥作用）？Ａ．卡托普利（ｃ印ｔｏ两１）；Ｂ．依那普利（ｅｎａｌａｐｒｉｌ）；ｃ．西拉普利（ｃｉｌａｚａｐｒｉｌ）；Ｄ．福辛普利（ｆｏｓｉｎ叩ｒｉｌ）；Ｅ．贝那普利
（ｂｅｎａｚｅｐｒｉｌ）。
１０．吸入全身麻醉药的最小肺泡浓度属于下列哪项指标？Ａ．分布指标；Ｂ．消除指标；ｃ．最大效应指标；Ｄ．效应强度指标；Ｅ．安全性指标。
１１．（ｄｉａｚｅｐａｍ）在连续使用数周后需增加剂量才能维持抗癫痫疗效，其主要原因是：Ａ．吸收变慢；Ｂ．分布到中枢神经系统药量减少；ｃ。诱导肝药酶，使药物排泄加快；Ｄ．产生药物依赖性；Ｅ．中枢神经系统与受体有关的结合位点下调。
１２．以下哪项对苯妥英（ｐｈｅｎｙ￡ｏｉｎ）的描述不正确？Ａ．半衰期和用药剂量有关；Ｂ．在尿毒症时，游离药物浓度升高；ｃ．能诱导肝药酶，使多种药物代谢加快；Ｄ．轻微改变剂量可使稳态血药浓度大幅度改变；Ｅ．’肾功能不全时要根据肌酐清除率改变剂量。
１３．在帕金森病时，左旋多巴常与卡比多巴联用，其目的是：Ａ．药效学协同作用；Ｂ．左旋多巴消除减慢；ｃ．减轻左旋多巴的中枢不良反应；Ｄ．减轻左旋多巴外周不良反应；Ｅ．促进左旋多巴口服吸收。
１４．成瘾者使用，其主要目的是：Ａ．当成瘾者再使用时，迅速出现戒断症状；Ｂ．诊断是否成瘾者；Ｃ．抑制戒断症状出现；Ｄ．解救过量引起的呼吸抑制；Ｅ．对抗的成瘾性。
１５．￥受体阻断药用于慢性充血性心力衰竭的目的是：Ａ．对抗儿茶酚胺毒性；Ｂ．对抗毒性；ｃ．增加心肌收缩性；Ｄ．减少心脏后负荷；Ｅ．迅速改善心脏做功功能。
１６．有关血管紧张素转化酶抑制药用于慢性。肾衰竭的描述，下列哪项是错误的？Ａ．减少蛋白尿；Ｂ．不宜用于肾动脉狭窄患者；ｃ．糖尿病患者禁用；Ｄ．延缓慢性肾衰竭进展为终末期肾病；Ｅ．其慢性肾衰竭作用与抗高血压作用无关。
１７．使用洛伐他汀调血脂时，为了减少引起骨骼肌溶解的危险性，不能与以下那种药物合用？Ａ．卡托普利；Ｂ．氢氯噻嗪；ｃ．美托洛尔；Ｄ．氯贝丁酯（ｃｌｏｆｉｂｒａｔｅ）；Ｅ．考来烯酸（ｃｏｌｅｓｔｙｒａｍｉｎｅ）。
１８．为了协助新生儿动脉导管闭合，宜用下列哪种非甾体性消炎药？Ａ．塞来昔布（ｃｅｃｏｘｉｂ）；Ｂ．美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｒｎ）；ｃ．尼美舒利（ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ）；Ｄ．罗非昔布（ｒｏｆｅｃｏｓｘｉｂ）；Ｅ．吲哚美辛（ｉｎｄｏｍｅｔａｃｉｎ）。
１９．下列哪种Ｈ：受体阻断药抑制细胞素Ｐ４５０的作用最强？Ａ．西咪替丁（ｃｉｍｅｔｉｄｉｎｅ）；Ｂ．雷尼替丁（啪罅ｄｉｎｅ）；ｃ．法莫替丁（ｆａｍｏｔｉｄｉｎｅ）；Ｄ．罗沙替丁（ｒｏｘａｔｉ—ｄｉｎｅ）；Ｅ．尼扎替丁（ｎｉｚａｔｉｄｉｎｅ）。
２０．与肝素相比，低分子肝素有以下特点？Ａ．口服有
　万方数据
６２新医学２００５年１月第３６卷第ｌ期
效；Ｂ．作用时程短；Ｃ．有选择性抗活化凝血因子Ｘ。作
用；Ｄ．用于不能耐受肝素的患者；Ｅ．无出血危险性。
２１．为了纠正慢性。肾衰竭时贫血，宜用下列哪种抗贫
血药？Ａ．硫酸亚铁（ｆｅｒｒｏｕｓｓｕｌｆａｔｅ）；Ｂ．叶酸（ｆｏｌｉｃ
ａｃｉｄ）；ｃ．维生素Ｂ１２（ｖｉｔａｍｉｎＢ１２）；Ｄ．红细胞生成素
（ｅｒｙｔｈｒｏｐｏｉｅｔｉｎ）；Ｅ．集落刺激因子（ｃｏｌｏｎｙｓｔｉｍｕｌａｔｉｎｇｆａｃ—
ｔｏｒ）。
２２．下列哪种抗骨质疏松药能增加成骨细胞活性？Ａ．
维生素Ｄ；Ｂ．降钙素（ｃａｌｃｉｔｏｎｉｎ）；Ｃ．阿仑膦酸（ａｌｅｎ－
ｄｒｏｎｉｃａｃｉｄ）；Ｄ．甲状旁腺激素（ｐａｒａｔｈｙｒｏｉｄｈｏｎｎｏｎｅ）；Ｅ．
雌激素。
２３．革兰阳性菌感染宜用下列哪种头孢菌素类抗
生素？Ａ．头孢噻吩（ｃｅｆａｌｏｔｉｎ）；Ｂ．头孢呋辛（ｃｅｆｕ－
ｍｘｉｍｅ）；Ｃ．头孢噻肟（ｃｅｆ０￡ａｘｉｍｅ）；Ｄ．头孢孟多（ｃｅｆａ—
ｍａｎｄｏｌｅ）；Ｅ．头孢布烯（ｃｅｆｔｉｂｕｔｅｎ）。
撷２４．下列哪种抗生素能加重呋塞米的神经毒性？Ａ．青
霉素（ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｎＧ）；Ｂ．庆大霉素（ｇｅｎｔａｍｉｃｉｎ）；ｃ．红霉
素（ｅｒｙｔｈｍｍｙｃｉｎ）；Ｄ．氯霉素（ｃｈｌｏｒａｍｐｈｅｎｉｃ０１）；Ｅ．林可
霉素（１ｉｎｃｏｍｙｃｉｎ）。
２５．下列哪种抗恶性肿瘤药的抑制骨髓毒性最低？Ａ．
环磷酰胺（ｃｙｃｌ叩ｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ）；Ｂ．卡铂（ｃｒａｒｂｏｐｌａｔｉｎ）；Ｃ．
长春新碱（ｖｉｎｃｒｉｓｔｉｎ）；Ｄ．甲氨蝶呤（ｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅ）；Ｅ．
柔红霉素（ｄａｕｎｏｍｂｉｃｉｎ）。
１．Ｃ６．Ｃ．１１．Ｅ１６．Ｃ２１．Ｄ
答案
２．Ｃ３．Ｄ４．Ｃ
７．Ａ８．Ｂ９．Ａ
１２．Ｅ１３．Ｄ１４．Ｃ
１７．Ｄ１８．Ｅ１９．Ａ
２２．Ｄ２３．Ａ２４．Ｂ
题解
５．Ａ
ｌＯ．Ｄ
１５．Ａ
２０．Ｃ
２５．Ｃ
１．硫喷妥钠为静脉麻醉药，静脉注射硫喷妥钠的血药浓度一时间曲线呈二房室模型，其分布相的半衰期和消除相的半衰期分别为１０分钟和１０小时。前者反映药物分布到血管外组织，而后者反映药物在体内被代谢清除。硫喷妥钠在停止给药后，患者可迅速苏醒。因为该药作用靶点为血流量丰富的中枢神经系统，其中枢神经药物浓度迅速和血药浓度达到动态平衡，作用随药物迅速再分布到神经外组织而消失，并非药物在体内被清除。故麻醉时程主要取决于分布相半衰期明显短于消除半衰期。
２．药物消除半衰期是受分布影响的消除参数。其数值和表观分布容积成正比，而与药物的清除率成反比，由于药物的表观分布容积和清除率均和体重有关，体重作用互相被抵消，故药物消除半衰期与患者的体重无关。尽管大多数药物在体内按一级动力学清除，消除半衰期与剂量无关，但按零级动力学消除的药物在量时超出消除能力，半衰期依体内药量增加而延长。消除半衰期等于０．６９３／消除速率常数，故两者有关。
３．利血平通过不可逆结合于交感神经元囊泡上的胺泵，使神经递质不能被储存而耗竭引起降压作用。其作用的恢复有赖于胺泵的重新合成和神经递质储备，而不依赖利血平血药浓度下降，故正确项为Ｄ。
４．缓释剂应用特殊的制剂学技术，使制剂中药物按照接近恒速的速度释放，目的是使释放速率成为血药浓度的决定性因素，故药物的释放速率常数必定要小于药物吸收速率常数和消除速率常数，才能达到
目的，适用于每日给药次数不多、消除半衰期短的药物，给予较少的给药次数下也能维持比较恒定的血药浓度。由于本制剂１次给药剂量相当于常规制剂多次给药剂量，如果制剂有缺陷，可由于药物突然释放迅速被吸收而引起血药浓度过高而发生危险。
５．肾功能不全时，患者排泄水溶物和代谢物能力下降，为了防止在多次给药时药物在体内累积，故维持量的给药间隔应根据半衰期而延长，或根据药物清除率改变而减少，安全范围窄的药物宜进行血药浓度监测以及时发现药物在体内累积，了解药物在体内消除能力。但初次用药时，目的是迅速达到有效血药浓度能起效，达到此血药浓度的剂量仅取决于药物的表观分布容积，而与药物的消除无关。故除少数药物，如表观分布容积受肾功能不全影响的外，一般不必减少初次用药剂量。
６．当药物以恒定速率给药时，体内消除药物的速率随血药浓度增加而增加，最后赶上给药速率，血药浓度到达稳态，其时间大约需要４～５个消除半衰期，而与药物的给药速率无关。改变药物给药速率时，到达新的稳态血药浓度也是如此。
７．慢性充血性心力衰竭所用的Ｂ受体阻断药要求对Ｂ，受体有选择性或同时对Ｓ受体和ｄ受体有阻断作用的药物，无内在活性。以上５种药物仅ｐ．受体阻断药美托洛尔符合以上要求。噻吗洛尔和普萘洛尔无Ｂ受体选择性，而吲哚洛尔和醋丁洛尔为部分激动药，临床上均不用于心力衰竭的。
８．本题所列选项均为中效利尿药，除美托拉宗外，均能减少肾小球滤过率。故血肌酐明显升高患者应
用中效利尿药时，宜用美托拉宗。
９．卡托普利为第１个投入临床使用的血管紧张素转化酶抑制药，可直接抑制血管紧张素转化酶，并非前药，故其口服吸收率低，作用持续时间短，适用于剂量需要个体化给药患者探索剂量之用。其它药物均属于前药，生物利用度较高，日给剂量小，每日给药１次。
１０．吸入全身麻醉药的最小肺泡浓度是指引起５０％患者痛觉消失的吸人全身麻醉药的肺泡浓度，反映药物的等效剂量，故是药物效应强度指标。
１１．为作用于苯二氮革受体的药物，在连续使用数周后苯二氮革受体有关的结合位点的密度下调，是抗癫痫疗效不能持续的主要原因。
１２．苯妥英为通过肝药酶代谢而消除，浓度下按零级动力学消除药物。肾衰竭时，除非合并肝衰竭，一般不必调整剂量。
１３．帕金森病患者多巴胺神经元死亡，左旋多巴可进入中枢，为合成多巴胺前体，能改善患者症状。卡比多巴为外周多巴脱羧酶抑制药，增加进入中枢药物比率，减少
　万方数据
左旋多巴用药量，从而可减轻左旋多巴的外周副作用。
１４．和均是阿片受体激动药，但消除半衰期期长，戒断症状不如明显。在成瘾者使用的主要目的是替代，抑制戒断症状出现。
１５．在慢性充血性心力衰竭时，体内儿茶酚胺增多，虽对心输出量减少起代偿作用，但过度代偿能降低心脏作功效率，诱发心律失常，称为儿茶酚胺毒性。Ｂ受体阻断药用于慢性充血性心九衰竭的目的对抗儿茶酚胺毒性。在无禁忌证时，应尽早使用。Ｂ受体阻断药有负性肌力作用，其对心功能的改善作用在用药１个月以后才出现，不宜用于心功能急剧下降的患者，因儿茶酚胺是主要的代偿机制。
１６．。肾小球出球小动脉受血管紧张素Ⅱ作用而收缩，在肾灌注不足时，对维持肾小球的滤过压起重要作用。血管紧张素转化酶抑制药取消其代偿机制，降低滤过压，减少蛋白尿，可以延缓肾小球硬化出现，但不宜用于肾动脉狭窄患者。血管紧张素转化酶抑制药能用来延缓糖尿病等原因引起的慢性肾衰竭进展。
１７．他汀类调血脂药主要不良反应为引起骨骼肌溶解，其作用能被贝特类加强，故洛伐他汀不宜与氯贝丁酯同用。
１８．新生儿在未出生时，维持动脉导管的开放与１型的环氧合酶（ｃｙｃｌｏｏｘｉｄａｓｅＩ，ｃｏｘＩ）产生前列腺素有关。因此，要协助新生儿动脉导管闭合，宜用对１型的环氧合酶有抑制作用的非甾体性消炎药。被选药物仅有吲哚美辛为非选择性环氧合酶抑制药，其余药物均为ｃＯｘⅡ选择性抑
制药。
１９．西咪替丁为早期Ｈ：受体阻断药，也有较强的抑制细胞素Ｐ４５０活性，故能妨碍多种通过肝药酶消除的药物代谢，并能引起男性性功能障碍。其后出现药物其抑制细胞素Ｐ４５０作用大为减少。
２０．低分子肝素由于分子长度变短，对凝血酶亲和力下降，而有选择性抗活化凝血因子Ｘ。作用，对血小板抑制较少。其用途和禁忌证同肝素。
２１．慢性肾衰竭患者常发生贫血，其主要原因是肾产生红细胞生成素减少。故此时补充红细胞生成素最有效；其他抗贫血药疗效欠佳。
２２．本题５种抗骨质疏松药仅甲状旁腺激素有增加成骨细胞活性作用。其余药物均通过抑制破骨细胞活性而发挥抗骨质疏松作用。
２３．在头孢菌素类中，以第ｌ代头孢菌素的抗革兰阳性菌作用最强，故宜用头孢噻吩。
２４．氨基糖苷类抗生素和呋塞米均有第８对脑神经毒性，故庆大霉素不宜与呋塞米合用。
２５．大多数抗恶性肿瘤药有骨髓毒性，但长春新碱主要表现为神经毒性，其骨髓抑制作用很小。
（收稿日期：２００４—０９一０９）
（编辑：朱佩玲）
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引起上述组织收缩。因此，慢性前列腺炎患者尿流动力学参考价值。前列腺炎的超声声像图为前列腺大小、边界无的改变可能与局部炎症刺激及精神、神经因素有关。远端异常，内部有大小不定、部位各异的斑状回声，不伴声影。尿道、外括约肌的痉挛导致前列腺尿道压力增高，使尿液前列腺炎结石声像图为点状或斑状强回声。成堆或较大结反流入前列腺导管，尿液可引起前列腺导管及周围组织的石者，伴有声影，小结石无声影。结石位置一般为散在。炎症，进而产生的全身反应和局部的刺激可进一步加重功泌尿系照片也可发现前列腺结石或钙化。ｃＴ、磁共振成像能性尿道梗阻或使其难以控制，更加重了盆腔肌肉的痉挛，也可见前列腺组织内光点分布不均，但无特异性，对慢性导致排尿功能异常的加重。前列腺炎的诊断价值不大。
７影像学检查‘收稿日期：２００４。０８。２１）在前列腺炎的诊断过程中，影像学的检查也有一定的
（编辑：冯泗华）
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氟伐他汀消退颈动脉粥样斑块的临床研究钱钧，孙葆青，张惠萍．中华心血管病杂志，２００４，３２（６）：５３３—５３４．
７６例存在颈动脉粥样斑块患眷，年龄（６３±１０）岁，其中男４６例，女３０例，高甘油三酯血症１３例，高胆固醇血症１４例，混合型１０例，无高脂血症３９例。
方法：经ＨＰｌ０００型７．５ＭＨｚ探头检查双侧颈动脉，发现有颈动脉粥样斑块存在的患者，服用氟伐他汀进行，每夜１次２０ｍｇ，４周后进行第２次复查双侧颈动脉，在原部位测定斑块大小，随后再用氟伐他汀２０ｍｇ，８周后进行第３次复查，整个试验结束。到试验结束时有７４例患者完成第１阶段试验（４周），有６７例患者完成第２阶段试验（８周），观察前后的斑块情况。超声对斑块的区别：低回声区斑块内主要成分是脂质成分多，胶原成分少；混合回声斑块内成分脂质与胶原成分均衡，含有小量的钙盐；高回声区斑块内主要成分为钙盐沉积。
结果：有１３６根颈动脉有粥样斑块，使用氟伐他汀４周后斑块由（１．７９±０．４２）ｍｍ降至（１．５６±Ｏ．４０）ｍｍ，比较差异有统计学意义，Ｐ＜０．００１，下降幅度为１２．８％；服后８周斑块减至（１．３７±０．３６）ｍｍ，下降幅度为１２．１％，与４周时相比有统计学意义，
Ｐ＜０．００１，氟伐他汀对低回声及混合回声均有作用，前、后比较差异均有统计学意义，Ｐ＜０．００１；而其对高回声斑块作用最差，前、后比较差异无统计学意义，Ｐ＞０．０５。
从本试验看到，氟伐他汀可以消除动脉中的粥样斑块，对低回声与混合回声的斑块作用最强，而对高回声斑块几乎没有作用。
（柳来源钟鑫实摘）
　万方数据

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