第一章：
(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A ）世界航空公司排名
A.生物电子等排置换 B．起生物烷化剂作用 C．立体位阻增大 D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E．供电子效应
(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ E ）
A．增加水溶性 B．使之难吸收 C．改变用途 D．作用于特定部位 E．延长作用时间
(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）
A．直接发挥作用 B．不发挥作用 C．代谢成原药形式发挥作用 D．氧化成其他结构发挥作用 E．不确定
(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ C ）
A．尽量增加水溶性 B．尽量增加脂溶性 C．使脂溶性和水溶性比例适当 D．与脂溶性无关
E．与水溶性无关
问答题：
１、何谓药物的基本结构?
２、何谓药物的药效团?
３、为什么酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的有镇静催眠作用?
第二章：
药物的代谢主要有哪些类型?
Ⅰ相代谢有哪些形式?
Ⅱ相代谢有哪些形式?
第三章：
(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为 (D )
A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解 D．因有芳伯胺基 E．苯环上的亚硝化
(2) 下列哪种药物为长效局麻药 ( B )
A．盐酸丁卡因 B．盐酸布比卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸普鲁卡因 E．盐酸
(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( C )
A．氟烷 B．乙醚 C．γ一钠 D．盐酸利多卡因 E．盐酸普鲁卡因
(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为 ( D )
A．普鲁卡因 B．利多卡因 C．达克罗宁 D．布比卡因 E．丁卡因
(5) 对进行结构改造的主要原因是 ( C)
A. 的结构太复杂，难以合成 B.的局麻作用很弱 C.具有成瘾性及其它
一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解 D.的作用时间短 E．的穿透力弱
(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为 ( B )
A．普鲁卡因 B．利多卡因 C．达克罗宁 D．氯普鲁卡因 E．丁卡因
(7) 对盐酸描述正确的是 ( B )
A.盐酸为局部麻醉药 B.盐酸分子中有一手性中心，有两个旋光异构体 C.对盐酸进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸 D.盐酸分子中无手性中心 E.盐酸为吸入性全麻药
(8) 普鲁卡因的水解产物为 ( A )
A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇 C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇 D.不能水解 E. 苯甲酸
(9) 对普鲁卡因描述不正确的是 ( E )
A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加钾试液可产生沉淀 B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应 C.分子中含有酯键，易水解 D.局麻药 E.作用时间比利多卡因长
(10) 根据新药发现的途径可知从到普鲁卡因的发现，主要途径是 ( C )
A.从药物的代谢过程中发现新药 B.从病理生理过程中发现新药 C.由天然活性成分简化结构研制合成新药 D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药 E.偶然发现
(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因 (A )
A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解 B.利多卡因分子中无水解的基团 C.利多卡因的分子量较大 D.利多卡因含有酯键 E.普鲁卡因不含有酯键 西安兵马俑
问答题：
1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。（合成）
2、根据化学结构，局麻药主要包括哪些类型，试各举一例。
3、比较普鲁卡因和利多卡因的结构的主要不同之处，谈谈利多卡因比普鲁卡因稳定的原因。
试述普鲁卡因的水解过程。
国庆签名试述局部麻醉药的结构特点。
第四章：
(1) 钠溶液放置易水解，其水解产物是 ( E )
A．尿素 B．丙二酸 C．脲 D．苯丁酰胺 E．苯基乙基乙酰脲
(2) 苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为 ( C )
A．二苯基甲烷 B．二苯基乙酸 C．α一氨基二苯基乙酸 D．尿素 E．
(3) 下列对类药物描述不正确的是 (E )
A.具有5,5-二取代基的环丙酰脲结构 B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法 C.作用强弱和起效
时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关 D.多在肝脏代谢 E.性质很稳定
(4) 苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因 ( E )
A.药物对代谢的稳定性增加 B.药物对受体的亲和力增强 C.药物的极性增大 D.药物的亲水性增大 E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
(5) 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有 （E）
A.N-去甲基 B.C3的羟化 C.芳环的羟化 D.1,2位水解开环 E.2位羰基的还原
(6) 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的 ( C )
A.丙咪嗪 B.泰尔登 C.氯丙嗪 D.阿米替林 E.奋乃近
手机呼叫转移(7) 下列对的性质描述不正确的是 ( D )
Ａ.含有七元亚胺内酰胺环 Ｂ.在酸性或碱性条件下，受热易水解 Ｃ.水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位 Ｄ.代谢产物不具有活性 Ｅ.为镇静催眠药
(8) 下列药物水解后能释放出氨气的是 ( C )
A.阿司匹林 B. C.苯妥英钠 D.氯丙嗪 E.哌替啶
(9) 下列对苯妥英描述不正确的是 ( B )
A.为乙内酰脲类抗癫痫药 B.酸性比碳酸强 C.为癫痫大发作和局限性发作的首选药 D.为肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快 E.为药物的结构改造而得
(10) 有关苯妥英钠的叙述不正确的是 ( C)
A.水溶液呈碱性 B.是为癫痫大发作和局限性发作的首选药 C.水溶液对热稳定，不易水解 D.具引湿性 E.本品水溶液加入试液，可生成白沉淀
(11) 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药 （ B ）
A.苯二氮卓类 B.吩噻嗪类 C.丁酰苯类 D.噻吨类 E.类
(12) 的化学结构中所含的母核是 ( A )
A．1，4一苯二氮卓环 B．1，2一苯二氮卓环 C．1，3一苯二氮卓环
D．1，5一苯二氮卓环 E．1，6一苯二氮卓环
（13） 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：D
A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 遇硝酸后显红 D. 含有哌嗪环 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应
(14) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 :D
A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基
(15) 不具有下列哪种性质: C
A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解
E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇
(16) 是下列哪一个药物的商品名:C
A. B.甲丙氨酯 C. D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠
(17) 硫属哪一类药物:E
A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时)
D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时)
问答题：
1、镇静催眠药的结构类型及主要代表药物。
2、药物具有哪些共同的化学性质？
3、类药物为什么具有酸性?
4、本章中哪些药物吸收空气中的CO2,可析出沉淀。
5、试述苯妥英钠的开环过程。
6、试述苯二氮卓类药物的开环方向。
7、试述类药物的开环产物。
8、抗精神病药按化学结构主要分为几类？试各举一类药物。
9、乙内酰脲药物和酸药物在结构上有什么差异?
10、配制类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?
第五章：
(1) 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 （ A ）
A．扑热息痛 B．吲哚美辛 C．布洛芬 D．萘普生 E．芬布芬
(2) 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 （ E ）
A．中枢兴奋 B．抗癫痫 C．降血脂 D．抗病毒 E．消炎镇痛
(3) 下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 ( D )
A．萘普生 B吡罗昔康 C．安乃近 D．羟布宗 E．双氯芬酸钠
(4) 下列药物中哪个不含羧基但具有酸性 ( C )
A．阿司匹林 B．萘普生 C．吡罗昔康 D．布洛芬 E．双氯芬酸
(5) 非甾体抗炎药的作用机制为 (C )
A．β一内酰胺酶抑制剂 B．二氢叶酸酶抑制剂 C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂 D．二氢叶酸合成酶抑制剂 E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂
(6) 吡罗昔康不具有的性质和特点 (E )
A．非甾体抗炎药 B．具有苯并噻嗪结构 C．具有酰胺结构 D．体内半衰期短 E．具有芳香羟基
(7) 贝诺酯是由何者构成的前药 ( B)
A．阿司匹林与布洛芬 B．阿司匹林与对乙酰氨基酚 C．对乙酰氨基酚与布洛芬 D．对乙酰氨基酚与安乃静 E．安乃近与布洛芬
(8) 阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是：（C）
A.乙酸苯酯 B.水杨酸 C.乙酰水杨酸酐 D.乙酰水杨酸苯酯 E.水杨酸苯酯
问答题：
1、非甾体类抗炎药主要分为几类？试各举一类药物。
2、试述阿司匹林的结构改造，其理由是什么？
第六章： 假期家长评语怎么写
(1) 易变是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A )
A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.环
(2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C )
A.镇痛 B.祛痰 C.镇咳 D.解救中毒 E.预防偏头痛好车排行榜
(3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E )
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