186种含麻黄碱药品
186种含麻黄碱药品
麻黄碱,学名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇,存在多种立体异构体,是一种生物碱。分子式C10H15NO。存在于多种麻黄属植物中,中草药麻黄的主要成分。无挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。常用其盐酸盐。作用与用途
麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管,有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作,对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。为增强疗效或减轻副作用,可与氨茶碱或苯海拉明、类药物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞时,该品效果较肾上腺素为好,作用快而持久。
药物信息
【药物类别】:神经系统用药
【所属类别】:拟肾上腺素药
【药物名称】:麻黄碱
【英文名称】:Ephedrin
制剂/规格
序号
制剂
规格
1
滴鼻剂
0.5%~1%
2
滴眼剂
1%
3
注射剂
30mg(ml);50mg(m1)
4
片剂
15mg;25mg;30mg
【药理作用】
该品可直接激动肾上腺素受体,也可通过促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用。一般药理作用与肾上腺素相似。与肾上腺素比较,麻黄碱的特点是性质稳定,口服有效,作用弱而持久,中枢兴奋作用较显著。具有松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、收缩血管、升高血压等作用。较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠、不安和肌肉震颤等症状。对血管运动中枢和呼吸
中枢也略有兴奋作用。该品兴奋心脏,使心肌收缩力加强,心率加快,心排出量增加,但较肾上腺素弱。在整体情况下,由于血压升高,反射地兴奋迷走神经,抵消了它的直接加速心率作用,故心率变化不大。过大剂量可产生心脏抑制。该品对皮肤、黏膜和内脏血管呈收缩作用,比肾上腺素弱而持久。该品升压作用缓慢而持久,可维持数小时,收缩压升高比舒张压显著,脉压增加。该品松弛支气管平滑肌的作用比。肾上腺素弱而持久。也具抑制胃肠道平滑肌,扩瞳和升高血糖作用。此外尚具有松弛膀胱壁和逼尿肌,以及收缩其括约肌的作用。可增强重症肌无力患者的骨骼肌张力。该品在短期内反复应用,作用可逐渐减弱,停药后作用可恢复。
【药动学】
该品口服易吸收而完全,可透过血脑屏障,也可分泌于乳汁中。由于该品能透过血脑屏障,故其中枢作用较肾上腺素强,较弱。
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【适应症】
⑴肌内注射或皮下注射作为脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。
⑵包括以上两种麻醉所用局部麻醉药在内的局部麻醉药中毒已出现低血压时,可用该品10~30mg 静脉注射。
⑶鼻炎时鼻窦症状可用该品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。
⑷用于防治轻度支气管哮喘,也常与止咳化痰药配成复方用于痉挛性咳嗽。
⑸缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
⑹滴眼可扩瞳,对调节的影响不大,不增加眼压。
⑺严重肾病水肿病人口服该品,可迅速消除水肿。
【用法用量】
常用量:口服,每次15~30mg,每日45~60mg。极量:口服、皮下或肌内注射,每次60mg,每日150mg。解除鼻黏膜充血、水肿,以0.5%~1%溶液滴鼻。蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮下或肌注20~50mg。慢性低血压症,每次口服20~50mg,每日2次或3次。
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【不良反应】
大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、心悸、头痛、出汗、发热感、血压升高等副作用。
【注意事项】
为避免失眠,不要在晚饭后服用该品。若晚间服用,常加服镇静催眠药如。该品连续滴鼻过久,可产生反弹性鼻黏膜充血。短期反复使用可致快速耐受现象,作用减弱,停药数小时可恢复。前列腺肥大病人服用该品可增加排尿困难。由于该品可从乳汁分泌,授乳妇女避免服用。该品禁用于高血压、冠心病、动脉硬化、心绞痛和甲状腺功能亢进患者。该品忌与帕吉林等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压过高。
【疗效评价】
临床上有鲜明的作用特点:
⒈作用较弱,持续时间较长且稳定,可口服。
⒉中枢兴奋作用较显著。
⒊收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较肾上腺素弱而持久,对代谢的影响很微弱。
⒋连续使用可发生快速耐受性。
物质毒性
毒性作用试验数据
编号
毒性类型
测试方法
测试对象
使用剂量
毒性作用
1
急性毒性
未报告
人类- 男性
9 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值​
2
急性毒性
口服
啮齿动物- 大鼠
600 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
3
急性毒性
腹腔注射
啮齿动物- 大鼠
150 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
4
急性毒性
皮下
啮齿动物- 大鼠
300 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
5
急性毒性
静脉注射
啮齿动物- 大鼠
130 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
6
急性毒性
xl是多大尺码
口服
啮齿动物- 小鼠
689 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
安全横幅标语7
急性毒性
腹腔注射
啮齿动物- 小鼠
350 mg/kg
1.行为毒性--运动行为改变
2.营养和代谢系统毒性--体温下降
8
急性毒性
皮下
啮齿动物- 小鼠
132 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
9
急性毒性
静脉注射
啮齿动物- 小鼠
74 mg/kg
1.行为毒性--运动行为改变
10
急性毒性
肠外
啮齿动物- 小鼠
170 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
11
急性毒性
未报告
啮齿动物- 小鼠
600 mg/kg
1.自主神经毒性--拟交感神经异常
12
急性毒性
静脉注射
哺乳动物 - 狗
70 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
13
急性毒性
静脉注射
哺乳动物- 猫
60 mg/kg
详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
14
急性毒性
口服
啮齿动物- 兔
590 mg/kg
1.心脏毒性--其他变化
2.肺部、胸部或者呼性--其他变化
15
急性毒性
腹腔注射
啮齿动物- 兔
310 mg/kg
藏书阁1.心脏毒性--其他变化
2.肺部、胸部或者呼性--其他变化
16
急性毒性
皮下
啮齿动物- 兔
320 mg/kg
1.心脏毒性--其他变化
2.肺部、胸部或者呼性L--其他变化
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17
急性毒性
静脉注射
啮齿动物- 兔
50 mg/kg
1.心脏毒性--其他变化
2.肺部、胸部或者呼性--其他变化
18
急性毒性
Intramuscular
啮齿动物- 兔
340 mg/kg
1.心脏毒性--其他变化
2.肺部、胸部或者呼性L--其他变化

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