Unit 7 从传统药用植物中开发药物
Unit 7  从传统药用植物中开发药物
全世界四分之三以上人口的卫生保健主要依赖植物和植物提取物。美国的处方药大约有三分之一含有植物成分，120多种重要的处方药来源于植物。这些药物的大多数是因为其在传统医药中的应用而被开发的。这代表消费者每年至少消费80～100亿。最近世界卫生组织WHO的研究表明全世界30%以上的植物曾经用于医疗。地球上的两万五千种高的话能够植物中，有八千多种是药用植物。尽管传统医学广泛分布于世界各地，它们是各自文化不可缺少的组成部分。传统的医疗主要靠千百年来世代相传的传统理念。不幸的是，许多这种古老知识和有价值的植物正以惊人的速度消失着。因此对传统医药的科学研究和对药用植物的有计划地保护是很重要的。
在相当长的时间里，使用植物药的方法只有直接应用或者使用粗制的植物提取物。随着有机化学的发展，本世纪初，提取和分离方法有了令人瞩目的改进。从植物中分离并鉴定许多活性化学成分开始成为可能。二十世纪四十年代，化学合成的发展使人们能够合成许多植物中的化合物和它们的衍生物。在西方国家，人们曾经认为化学合成药物会比从天然来源中分离有效、经济得多。实际上，在许多事例中确实如此。然而，在许多其他事例中，人造的类似
物并不象它们的天然对应物一样有效。另外，一些合成药物的生产比从天然来源分离需要多花费很多时间。受这些认识的启发，再加上许多结构复杂的药物也许完全无法合成，现在又重新出现了从天然来源中开发药物的趋势。植物来源的重要处方药
麻黄碱是从传统药用植物中开发处方药的一个最古老最经典的例子。它来源于一种无叶灌木麻黄。在中国，大约5000多来被用于哮喘和干草热。青蒿素是从什么植物中提取出来的1924年，陈和施密特把他引入了西方医学。麻黄碱是一种与肾上腺素（肾上腺的主要产物）紧密相关的生物碱。从药理角度来说，麻黄碱大量地用于刺激交感神经使其活性增强。它被用做抵消麻醉性低血压的升压药和鼻（黏膜）解充血药。这个药物的作用基于它对α 和 β肾上腺素受体的直接作用和促进去甲肾上腺素释放的间接作用。
洋地黄是心力衰竭和心律不齐最常用的药物之一。它增加心肌收缩力，降低血管阻力。它还能减慢心脏房室节的传导，使之可用于心房肌纤维震颤和其它快速型心律失常。
洋地黄存在于紫花洋地黄和毛花洋地黄，也就是一般认为的毛地黄的叶子和种子中。世界很多地方的传统医药都使用毛地黄——它被非洲土著用来做箭头的毒药，被古埃及人用做
心脏疾病的药物，被罗马人用做利尿药，心脏滋补药，催吐药和老鼠药。中国人发现这种成分不仅存在于植物中，还存在于普通蟾蜍干燥的皮肤和毒液里，把它作为强心剂使用了几千年。在西方，毛地黄于1250年首次被沃尔什医师记载，在十六世纪被作为植物描述。
洋地黄是一种苷，包含一个苷元，苷元与一至四个糖分子相连。药理活性存在于苷元，而糖残基影响药物的溶解度和效能。它的苷元在结构上与胆酸、固醇、性激素和肾上腺皮质激素相关。
d-筒箭毒碱和它的衍生物是最常用的在手术中使肌肉松弛预防肌肉痉挛的药物。这些制剂。这些制剂在骨骼肌神经肌肉接头阻断神经冲动的传递。箭毒是南美洲箭毒的俗称，它有长而有趣的历史。它曾被沿亚马逊河和奥里诺科河居住的印第安人用了几个世纪用于捕猎。它使动物骨骼肌麻痹最终导致死亡。箭毒的制备是一个秘密，只委托给部落医生去做。当欧洲探险家发现了美洲后不久就对箭毒产生了兴趣。在16世纪末，土著的制剂样品被带到欧洲进行研究。箭毒，是一种生物碱，存在于马钱子属的多种植物和南美防己属的几种植物中。1942年，格里菲思和约瀚逊报道了首次使用箭毒作为肌松药。这个药物提供
了完美的肌松效果而不必使用高剂量的麻醉药。它因此开始成为气管插管和外科手术中的主要药物。
长春碱和长春新碱是两种最有效的抗肿瘤药物。它们来自长春花，一般指玫瑰红的长春花属植物。这种植物原产于马达加斯加，在印度、以列和美国也有栽培。由于它在传统医药中用于糖尿病，因此对它最初的研究就是用于临床。这种植物的叶子和根有100多种生物碱。从中分离出四种具有活性的生物碱：长春碱、长春新碱、环氧长春碱、异长春碱。这些生物碱是不均匀的二聚体混合物，被称作长春花生物碱，但它们中只有长春碱和长春新碱是临床上重要的抗肿瘤药。它们两种生物碱是阻碍有丝分裂（细胞分裂）的细胞周期特效药。长春新碱的硫酸盐用于儿童的急性白血病和淋巴细胞白血病。它还对Wilm’s 肿瘤、成神经细胞瘤、横纹肌肉瘤（自主收缩或有条纹的肌肉细胞的肿瘤）、网状细胞肉瘤和何杰金（霍奇金）病有效。长春碱用于何杰金（霍奇金）病，淋巴肉瘤，绒膜癌，成神经细胞瘤，乳腺、肺和其他器官的癌症以及急性和慢性白血病。  正在涌现的植物药
青蒿素是最近根据传统医药从植物中开发的抗疟疾药。它是从菊科黄花蒿属植物甜苦艾，
龙蒿的远亲的叶和花中分离的。原产于中国，这种植物的提取物是传统的青蒿。它在中国被用来疟疾已有2000年的历史了。它的活性成分青蒿素是中国科学家在二十世纪七十年代首先分离出来的。与奎宁和氯奎不同的是，这种化合物五毒快速起效，对怀孕的妇女来说是安全的。而且，它对抗氯奎的恶性疟原虫疟疾和脑疟疾患者有效。它直接杀灭寄生虫，所以寄生虫血症很快就被控制了。这个工作被非洲和其他东南亚国家的WHO认可。
青蒿素是倍半萜内酯的桥过氧化物。这个化合物的结构十分复杂以致于不能有效地合成。艾在美国的许多地方也存在，在华盛顿沿波拖马可河十分丰富，但这些品种的药物含量只有中国的品种的一般。现在，WHO和美国共同致力于栽培中国艾供全世界使用。这个最新的近展给予了传统医药复兴的新希望，以为将来的医药提供新的药物。

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