首先让我们先看一下氨氯地平的问世过程
首先让我们先看一下氨氯地平的问世过程。上世纪80年代,辉瑞公司研发中心以硝苯地平为模板及对照药物,参考了所有其它各种CCB类药物(尼卡地平,非洛地平,地尔硫卓等)的化学,生理学优点特性, 进行了分子构造的改良与测试。氨氯地平以近100%的生物利用度, 30小时的半衰期, 良好的亲脂、亲水性能, 高达25L/Kg的表观分布容积全面胜出。
经过改良后,我们发现氨氯地平分子结构比较独特。原因在于:与第一代二氢吡啶类CCB硝苯地平相比,在分子结构上有两点显著差别,即氯离子取代了硝基,并且在二氢吡啶环的侧链上有一个带正电荷的氨基侧链。
苯磺酸氨氯地平的分子侧链带正电荷,因此可在带负电荷的细胞膜脂质双分子层中缓慢移行,并缓慢地与钙通道受体结合与解离。这种分子结构的优化,使得氨氯地平能够持久地发挥阻滞血管平滑肌细胞钙通道的作用
在日内瓦汽车展上,一辆世界上行驶速度最快、最昂贵的汽车面世。这辆布加迪·威龙(BugattiVeyron)超级跑车的功率达1001马力,是世界上马力最高的汽车,它的16缸引擎位于车中部,紧K驾驶室,它的排量也达8.0升。这辆超级跑车的时速可以达252英里(405公里/时),这个速度比麦拉伦F1赛车(McLarenF1,原先世界上最快的汽车)的速度还要快1
0英里/时。它的价格也是世界之最,贵达70万英镑(在中国预计价格不低于2000万人民币),堪称车中之王。
ESC2007、JNC7和我国的高血压指南均指出,降压的根本目的是降低心脑血管事件风险。这也要求我们在高血压患者的过程中,要更多关注给患者带来的事件获益。
我们将所有研究按患者分为一级预防和二级预防研究。前者包括ALLHATVALUEASCOTACCOMPLISH等;后者包括ALLHAT冠心病亚组,PREVENTCAMELOTIDNT等研究。
苯磺酸氨氯地平:临床研究和循证证据
最丰富的CCB
那么为什么氨氯地平在循证医学中一直无法被超越呢?为什么在权威指南中它是最具有影响力的CCB呢?
这份声明发表于著名期刊Circulation。声明就降压药物的类效应问题进行了清晰的阐述。声明指出“ACEI/ARB/利尿剂存在类效应,它们的作用机制和副反应存在一致性;同样明确的
是,β阻滞剂和CCB存在较大的异质性,不同药物差异很大”。也就是说,这篇权威的申明第一次明确指出CCB之间是不存在类效应的。
这是对27项临床研究的回归分析,显示了血压改变与冠心病事件相对风险的关系。降压未带来相应获益区表示,与对照药相比,CCB组血压降低幅度更大,但冠心病事件风险未降低。
INSIGHT、ACTION研究中硝苯地平控释片不符合降压带来冠心病事件风险下降的获益规律。
蓝方块为络活喜研究,均符合降压带来冠心病事件风险下降的获益规律。
LA MER(中文名海蓝之谜),是美国雅诗兰黛集团旗下顶级化妆品品牌,其核心产品是海蓝之谜面霜化妆品和海蓝之谜眼霜化妆品。谜一般的美丽神话直到现在,人们仍无法用逻辑科学来合理解释LAMER面霜的神奇效果。但每张用过面霜的脸庞成了它最好的宣传者。使用后,肌肤马上能明显变得柔嫩紧实,细纹减少。较深的皱纹与粗大毛孔也能轻易得到改善,甚至最干燥及过敏性肌肤也能回复到健康的自然状态。1965年至今,这一瓶小小的奇
所创造的护肤神话,因许多显赫人物的忠实追随而更增添了传奇彩:前惠普总裁卡莉-费奥瑞纳、朱丽娅-罗伯茨、小甜甜布兰妮、布莱德-彼特、珍妮佛-洛佩兹……为它倾倒的钻石级拥护者不在少数。  LAMER拥有世界上最昂贵的面霜——500毫升装的LAMER海蓝之谜面霜,价值人民币14000元。这种特别容量的面霜不定期在各个市场限量发售。2004年,才进入中国市场两个月的LAMER首次限量发售60500毫升装面霜,没想到在2天内就被订购一空。人们如此狂热的追随,正因世界上最贵的车是哪辆LAMER奇迹般的修护能量实在无法言喻,惟有亲身体验,才能真正看到美丽神话如何在现实世界上演。最贵的产品是一组三支以首饰盒盛载的稀有海藻精华the essence,仅21天份量,售价两万多人民币!全球均凭私人邀请函发售,不但限量,且仅限La Mer最尊贵的超级VIP客户。
ALLHAT 研究是全世界最大的高血压研究,VALUECCBARB头对头的比较研究,ASCOT研究是欧洲最大的高血压研究,这三个研究均采用苯磺酸氨氯地平做为研究用药。通过这三个研究我们可以看出,苯磺酸氨氯地平组均能取得很好的降压效果,降压幅度都很大!ALLHAT研究基线血压是146.2/83.9mmHg, 苯磺酸氨氯地平组SBPDBP分别降低了11.5/9.3mmHgVALEU研究中基线血压是154.8/87.6mmHg, 苯磺酸氨氯地平组SBPDBP分别降低了17.3/9.9mmHgASCOT-BPLA研究中基线血压是164.1/94.8mmHg,苯磺酸氨氯
地平组降低SBPDBP分别降低了17.3/9.9mmHg。同时由于三个研究观察时间均长达46年,因此也充分反应苯磺酸氨氯地平可以长期持久控制血压。此外这三个研究显示苯磺酸氨氯地平降压效果优于ACEI ARBB阻滞剂,并且能够长期持久控制血压,从而减少心脑血管事件。
同其他长效CCB相比,如非洛地平缓释片,研究表明,只有苯磺酸氨氯地平®同时显著降低清晨收缩压、舒张压上升速度。
清晨血压升高是发生心脑血管事件的重要危险因素,清晨也是心脑血管事件高发时段。苯磺酸氨氯地平®通过控制清晨血压,可以更有效减少心脑血管事件发生。

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