大力补Dianabol功能及副作用的全面刨析
大力补Dianabol功能及副作用的全面刨析
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大力补简介:
大力补是药物美雄酮最知名的商品名,大力补是睾酮的衍生物,经过修饰,可以减少激素的雄激素(男性化)特性,保持其合成代谢(组织构建)特性。与睾酮相比具有较低水平的相对雄激素,该药物是作为口服药物设计并主要销售的,尽管它也可以在许多可注射的兽药中存在。大力补今天是历史上最常用的口服合成代谢/雄激素类固醇,用于增强体质和提高性能。
大力补产品历史:
在20世纪40年代和50年代,苏联开始主导奥运会,许多运动员使用睾酮使得世界其他地区远远落后。在此期间,美国奥运代表团队的John Ziegler博士将了解苏联的类固醇使用情况,并迅速帮助确保他的运动员能够匹配。1958年,在Ziegler博士的帮助下,Ciba Pharmaceuticals将以商品名Dianabol发布第一批(大力补别名美雄酮)Methandrostenolone。大力补通过快速有效的方法维持睾酮的合成代谢特性,同时降低雄激素。大力补的出现使美国运动员取得了巨
大的成功,让许多美国运动员比苏联的竞争对手有明显的优势。
Ziegler博士的运动员在药物的帮助下,在竞争激烈的职业生涯中迅速取得了巨大的进步。在1960年代早期,大力补在竞技体育中引发了一波类固醇滥用。Ziegler博士的推荐剂量建议每天5mg或15mg的剂量,但是在很大程度上被运动员忽略,许多运动员使用超大剂量的大力补。齐格勒博士很快就对滥用药物感到反感,并最终成为反对体育兴奋剂的声音。到1967年,首次将大力补引入运动员使用大约10年后,他明确谴责在体育运动中使用合成代谢类固醇。
早在1965年,大力补就已经开始受到美国食品和药物管理局的审查。那一年,FDA要求Ciba澄清大力补的医疗用途,ciba称大力补的医疗用途包括帮助处于衰弱状态的患者和骨骼虚弱的患者。1970年,FDA接受大力补在绝经后骨质疏松症和垂体缺乏性侏儒症方面“可能有效”,并允许Ciba继续销售和研究药剂。然而,Ciba最终失去了专利保护,像Parr,Barr,Bolar和Rugby这样的公司很快就用他们自己的通用版药物深入市场。
到80年代早期,FDA已经撤回其对垂体缺乏性侏儒症的“可能有效”的立场,1983年,Ciba正式将大力补从美国市场撤出。美国食品药品管理局于1985年从美国市场撤销了所有通用形式
的大力补商品,当时大多数西方国家也在消除这种药物,并认为其存在的主要用途是用于体育兴奋剂。
体育的功能包括
大力补结构特征:
大力补是睾酮的改良形式。它的不同之处在于:在碳17-α处加入甲基以在口服给药期间保护激素;在碳1和2之间引入双键,这降低了其相对雄激素性。得到的类固醇对雄激素受体的相对结合亲和力也比睾酮弱得多,但同时显示出更长的半衰期和更低的血清结合蛋白亲和力。尽管对受体结合的亲和力较弱,但这些特征(尤其)使得大力补成为非常有效的合成代谢类固醇。最近的研究还证实其主要作用方式涉及与细胞雄激素受体的相互作用。
大力补的效果可以概括为快速起效和爆发性增长。事实上,在第一次使用大力补的人,使用的几周内,个人可以快速增长多达20磅,这使得大力补成为一种非赛季增维类固醇,这将是它最常见的使用目的。在这个使用阶段,大力补也会使力量显着增加。
大力补副作用:雌激素
大力补是一种相对较强的雌激素合成代谢类固醇,因为它携带的芳香酶活性适中。虽然它的芳香酶活性只是中等,但这种转化实际上导致大力补转化为甲基雌二醇而不是雌二醇,后者比雌二醇强得多。这种类固醇可以使男性乳房发育和水潴留等副作用很明显; 事实上,他们
似乎可以在一夜之间出现。重度的储水也会促进高血压,而大力补因此而臭名昭着。这样的效果可以控制,当涉及高血压时,你需要付出一些努力来确保不会成为问题。
大力补副作用:雄激素
大力补不是一种极端的雄激素类固醇,其雄激素性在结构上已经减少,但雄激素副作用仍然是可能的。使用大力补的可能引起的副作用包括痤疮,在易患男性型秃发以及存在遗传性脱发的男性中加速脱发和加速体毛生长,以及易怒。大多数人不会出现上述副作用,当然也有少部分人出现,这种效应是由大力补被5-α还原酶代谢引起的。

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