抗抑郁药发展史
在短短的一个月时间,韩国有4名女艺人自杀,据警方调查,她们生前都遭受抑郁症的困扰。世界卫生组织的调查显示:抑郁症将在2020年成为第二大病症,仅次于心脏病。那么,作为抑郁症主要手段的药物有哪些呢?下面我们就来了解一下。
第一代经典抗抑郁药:包括单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药。
单胺氧化酶抑制剂异丙肼是本世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药,因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用,1957年试用于抑郁病人并获得成功。属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用,引起高血压危象、急性黄肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。
三环类抗抑郁药以丙咪嗪为代表。它的研发初衷是该药对精神分裂症无效,却能改善抑郁心境。一跃成为抑郁症的首选药,垄断抗抑郁药市场长达30年之久。三环类抗抑郁药共有产品10余种,我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。主要药理作用为:1、阻滞单胺递质 (主要为肾上腺素和5-HT)再摄取;2、阻断多种递质受体。
蜡像制作 第二代新型抗抑郁药:杂环类抗抑郁药三环类抗抑郁药也有许多缺点:奏效较慢,对于重症病人来说,疗效尚未出现时,不良反应却先出现,病人常在此1周~2周内不肯坚持服药,甚至在这段时期中发生自杀行为。鉴于以上的缺点,从60年代就开始研制杂环类抗抑郁药,如万拉法星、萘法唑酮等。
SSRIs(选择性五羟胺再摄取抑制剂)是继杂环类药物后最先上市的新型抗抑郁药,这类药物与杂环类药物相比,在安全性方面有了很大进步。从2002年和2006年两次全国精神药物使用现况调查发现,SSRIs和SNRIs已经成为目前临床主流。
临床上常用的药物按化学结构和作用机制,通常分为三环类抗抑郁药金刚砂耐磨地坪(TCAs)、四环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、五羟胺再摄取抑制剂(SSRIs)、五羟胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)及其它类抗抑郁药物,其中SSRIs和SNRI占临床使用的70%以上。
“五朵金花”
选择性五羟胺再摄取抑制剂(SSRIs)是国外20世纪80年代后研制上市的新药,其作用机
制是通过抑制突触前膜5-HT的再摄取,增加突触间隙内5-HT的浓度,提高5-HT能神经的传导,从而发挥了抗抑郁作用,是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物,已达30多个品种,其中盐酸氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明被业界称为“五朵金花”。
盐酸氟西汀氟西汀是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物,由美国礼来公司率先研制成功,1986年底在比利时首次上市,商品名:百优解。获FDA批准后1988年初在美国上市,礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。 目前氟西汀已成为国际上SSRIs的 “金标准药物”,在美国200种非专利畅销药品中居于首位。1995年氟西汀在我国上市后,已列入《国家基本医疗保险药品目录》乙类中。
帕罗西汀帕罗西汀是葛兰素史克公司1991年上市的药物,五千人承诺不1992年12月获得FDA批准,商品名:赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元5-HT再摄取药物,常规给药对其它神经递质无明显负面影响,药物镇静作用较弱,对认知过程或精神运动功能的损害也很小,胆碱能受体亲和性和心血管不良反应小于TCAs,用药后对血液学、生物化学和泌尿系统无特异性变化,远期疗效较为理想。
以水为话题的作文 舍曲林舍曲林由美国辉瑞公司开发成功,是美国处方量最大的抗抑郁品牌药,商品名:左
洛复。舍曲林是对5-HT具有特殊抑制作用的药物,研究显示该药对社交性焦虑症有较好的疗效,现已获得美国FDA许可,成为其一线药。同时也用于经前烦躁不安,成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的。
西酞普兰西酞普兰是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的 5-HT再摄取抑制剂,1998年 7月通过FDA批准,在美国用于临床。上市后成为抗抑郁药中销售业绩增长最快的产品。
新近开发的西酞普兰的S—异构体新药依地普仑,于2002年8月获准用于重性抑郁障碍的,由于其含有活性异构体,疗效显著且副作用小,该药将成为西酞普兰的换代产品。
氟伏沙明氟伏沙明是荷兰苏威制药生产的,商品名为“兰释”。它是唯一具有单环结构的选择性5-羟胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪,但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。
随着生活节奏的加快,抑郁症患者正以每年11.3%的速率增加。据有关调查显示,在我国
抑郁症发病率约为3%-5%,目前已经有超过2600万人患有抑郁症,当你情绪低落、思维迟缓、运动抑制时,就应该警惕了!一旦得到了抑郁症,要及时就医,谨遵医嘱用药,尽快走出抑郁症的阴影。湖南省旅游景点 王锐成信用证业务
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