青蒿素的介绍：之阿布丰王创作
时间：二O二一年七月二十九日 | 笔记本屏幕抖动
青蒿素(artemisinin)类药物包括双氢青蒿素(dihydroartemisinin)、青蒿琥酯(artesunate)、蒿甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)等,具有抗疟、抗血吸虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用[1],其结构上存在过氧桥基团,在溶液中不稳定,且在极性溶剂中的溶解度低,影响了青蒿素类药物的生物利用度[2].环糊精(cyclodextrin,CD)中最罕见α-,β-和γ-环糊精,能包结多种化合物[3,4],可起到提高药物稳定性、改善药物水溶性、增强药物利用率及使药物缓释等作用[5-7],是改善青蒿素类药物溶解性、稳定性、生物利用度的可行方法[8].青蒿素类药物的CD包结物研究多集中于包结物的制备与表征实验[9-10].分子模拟为直观认识包结物从分子机制角度提供了强有力手段.CD包结作用的分子模拟方法包括分子力学和分子动力学模拟[11-12]、借助于卵白质对接法式进行分子匹配对接[13]、利用第一性原理法式计算包结物某些性质[14-15].理论计算研究CD包结物多集中在计算模拟水溶液中的结合自由能等[16青蒿素 - 简介
化学名：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-氧桥-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)-酮
青蒿素晶体
中文别名：黄花蒿素、黄蒿素
英文名称：Artemisinin
英文别名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu
CasNo：63968-64-9
化学式：C15H22O5
物理性状：无针状晶体,味苦.在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚中可溶解,微溶于冷石油醚,在水中几乎不溶.熔点156-157℃,旋光度+69（c=0.5,CHCl3）.
化学性质：极易被硫酸亚铁还原,易于三苯磷反应.惯例状态下较为稳定,但遇强碱则很快溶解,其内酯环翻开的同时发生重排和分解.[1]
作用及用途：药理学研究标明青蒿素对疟原虫红内期有直接杀灭作用,对组织期无效,对实验植物性很低,在机体内吸收快,分布广,排泄快.主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的,也可用以凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等.亦可用以系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮.
青蒿素 - 研究历史
中国于1969年开始抗疟药研究.历经380屡次鼠疟筛选,1971年10月取得中药青蒿素筛选的胜利.1972年从中药青蒿素中分离获得抗疟有效单体,命名为青蒿素,对鼠疟、祝寿词猴疟的原虫抑制率到达100%.
1973年经临床研究取得与实验室一致的结果,抗疟新药青蒿素由此出生.[2]
1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上,中国《青蒿素的化学研究》的发言,引起与会代表极年夜的兴趣,并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”.
派乐汉堡加盟1986年,青蒿素获得新一类新药证书,双氢青蒿素也获一类新药证书.这些功效分别获得国家发明奖和全国十年夜科技成绩奖.
2011年9月23日,青蒿素的研究者屠呦呦获得美国纽约拉斯克奖,这是中国科学家首次获得这一国际医学年夜奖.[3]
2011年11月15日,中国中医科学院在京举行“2011年科技工作年夜会”.会上授予屠呦呦中国中医科学院杰出贡献奖,奖励青蒿素研究团队100万元人民币.[4]
青蒿素 - 主要来源
青蒿素来源主要是从黄花蒿中直接提取获得；或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合
中银通支付成获得.
跨年快乐黄花蒿
目前除黄花蒿外,尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源.黄花蒿虽然系世界广布品种,但青蒿索含景随产地分歧不同极年夜.据迄今的研究结果,除中国重庆东部、福建、广西、海南部份地域外,世界绝年夜大都地域生产的黄花蒿中的青蒿素含量都很低,无利用价值.[5]据国家有关部份调查,在全球范围内,目前只有中国重庆酉阳地域武睦山脉生长的青蒿素才具有工业提炼价值.对这种独占的药物资源,国家有关部委从80年代开始就明文规定对青蒿素的原植物(青蒿)、种子、干鲜全草及青蒿素原料药一律禁止出口.
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