附篇二中药的化学成分与疗效关系
附篇二中药的化学成分与疗效关系
附篇二  中药的化学成分与疗效关系
中药化学成分是中药发挥药效的物质基础。从中药化学的观点来看，每一味中药，都由不同的化学成分组成，药物具有疗效是由于它所含的某种成分在起作用。中药化学，就是运用化学知识和方法，遵循中医药学理论来研究中药的化学成分（主要是有效成分）的一门学科。从其研究内容上看，中药化学是研究中药中化学成分的结构、理化性质、提取分离、结构测定及生源途径等方面的理论及实验技能的应用学科。
中药化学有别于天然药物化学、植物化学，它是在中医药理论指导下，结合中药药理、中医临床的研究，用现代科学观点，从分子水平上研究中药的化学成分与中药基本特性间的相关性的一门新兴学科。
第一节     研究中药化学的目的
中药化学研究对中药的现代化、国际化具有重要意义，其目的主要有以下几个方面。
一、为探讨阐明中医药理论提供物质基础：中医中药历史悠久且经久不衰，是有赖于它的内在科学性。中医用药的原则是“辨证论治”，故有“同病异治”或“异病同治”等法则。就中药的“性”而言，又有“热者寒之”，“寒者热之”等用药原则。这就可以认为在诸多寒或热中，必然有其共同的物质基础即相关的化学成分。通过所掌握的中药化学的知识与技能，来弄清楚这些化学成分的结构，进一步归纳分析，再结合药理实验，阐明寒或热的物质基础。以此类推，就有可能归纳出清热解毒类中药的相关成分，活血化瘀类中药的相关成分等等。这对探讨中医药学理论的科学内涵有重要意义。
二、为新药研制、扩大资源、寻新药源提供有效途径：纵观国内外创制新药近况，从天然物中寻有效成分；或根据它们的结构进行人工合成；或以它们为先导化合物，制备有效衍生物，从中发现新药，仍是当前新药研究开发的一个重要途径。如自中药青蒿中发现开发的抗疟疾新药青蒿素及其结构修饰物二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥珀单酯钠盐。自古方当归龙荟丸研究开发的抗白血病新药靛玉红等。当从某一中药分离出有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其它科属植物寻同一有效成分，从而扩大了中药的资源。例如从毛茛科植物黄连中提出小檗碱后，根据小檗碱的理化性质，又发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中含有小檗碱，从而为提取小檗碱，从而为提
取小檗碱的原料开辟了广阔的资源。美国学者自短叶红豆杉中分离出抗癌活性成分紫杉醇。由于紫杉醇含量低、收率少，又以树皮为提取原料，生态破坏较严重，现正在积极开展资源及其它药用部位的研究或组织培养研究。
三、为合理采集、妥善贮藏提供科学依据：中药常因采集季节和药用部位不同，其有效成分的存在和含量差异很大。当掌握了原植物在生长过程中各部位有效成分的变化规律时，就能在最适宜的季节采集其有效成分含量最高的部位。例如麻黄的有效成分麻黄碱，主要存在于其茎的髓部，以秋季含量最高（可达1.3％），因此，应在8～10月采集其茎，才能保证药材质量；青蒿素是青蒿抗疟的有效成分，测定各地产的青蒿中青蒿素的含量高峰，均在7月中旬至8月中旬花前盛叶期，所以采集青蒿以花前盛叶期为最好。中药在贮藏过程中，受温度、日光、空气、蛀虫等影响，常会破坏其有效成分，使其部分或全部失效。因此，必须了解中药所含的成分，才能根据其理化性质，加以妥善贮藏。例如含有脂肪油、挥发油类的药材，在较高的温度下，其油分容易向外溢出，并氧化变质，所以应贮藏于阴凉处。
青蒿素是从什么植物中提取出来的四、为真伪鉴别、质量控制提供客观指标：中药的真伪鉴别和质量控制是保证中药质量、
充分发挥其药效的关键。因此，单凭传统经验进行识别和质控是很不够的。当我们探知中药有效成分的理化性质后，就可以对其提出更可靠的客观指标，并借以建立完善的药材标准。例如2000年版《中国药典》一部规定洋金花含生物碱以东莨菪碱计算，不得少于0.3%，这比以形态为主的质控标准更科学和客观。
五、为合理炮制提供化学依据：中药炮制是古老的化学制药过程，通过各种方法处理，提高药性、降低毒副反应，或改变药性。炮制所产生的各种结果，都和化学成分的量和质有关。研究中药炮制前后化学成分变化，结合药理与临床，对阐明炮制机理，改进炮制工艺有重要意义，同时往往还能发现新的活性成分。醋制元胡“增效”原理，是使其镇痛有效成分生物碱成盐而易煎出。附子炮制“”原理，是使其有毒成分类减少，并水解成毒性仅为其1/2000的乌头原碱，据此原理，可将乌头类中药传统“水漂后辅料煮制”的炮制老工艺改为“水蒸”的新工艺，并提出新制品有毒成分的限量检查，以控制其质量，即避免老工艺在泡、浸、漂过程中总生物碱的损失，又收到缩短工艺过程和制品安全、有效的效果。红参是生晒参经蒸煮的炮制品，两者在中医临床运用略有不同。生晒参适用于气阴不足者，红参性偏热适用于气弱阳虚者，这意味着经过炮制，改变药性也必然与成分有关。经过研究，发现红参中的皂苷类成分与生晒参相似，大都是20（S）型人参皂苷单体，但
含量各异，红参尚有独特的皂苷单体20（R）人参皂苷Rg2、20（R）人参皂苷Rh1、人参皂苷Rh2、人参皂苷Rs1及Rs2等，并通过实验证实这些特有皂苷是由生晒参加工过程中转化生成。
六、为中药制剂的各个环节提供指导：剂型的选择，要考虑其所含有效成分的特性。如牡荆油滴丸和月见草口服乳液的确定，是根据牡荆油和月见草油都是脂溶性成分，前者是挥发油，后者是脂肪油，无法制成水溶性制剂，所以分别制成滴丸和乳液，使油溶性成分分散在基质中发挥疗效。制剂工艺的制定与考察更要按中医理论和临床对作用的要求，参考各药味所含成分的理化性质及药理作用研究结果，根据与作用相关的有效成分或有效部位的理化性质，结合剂型制备上的要求而进行。在制备工艺研究中，提取、分离、纯化、浓缩、干燥等工艺过程，均应按临床用药要求将有效成分尽量多的提取出来，将无效杂质尽量多的除去，即去粗取精的原则。
七、为评价中成药的质量提供客观指标：谱鉴别是目前发展较快，专属性较强应用较广的方法，常用的主要有薄层谱、高效液相谱、气相谱等，其中以薄层谱应用居多。薄层谱法是用特征已知成分鉴别制剂中某种中药材是否存在。如以橙皮苷检查陈皮
的存在；葛根素检查葛根的存在；酸枣仁苷检查酸枣的存在；淫羊霍苷检查淫羊霍的存在。当无法用已知成分对照时，可用对照药材的特征斑点作鉴别。含量测定是中药制剂质量优劣的内在量化标准，所测成分应为主要有效成分。有效成分不清楚，而有效部位清楚的，以有效部位（总生物碱、总黄酮、总皂苷等）定量。如分光光度法测定六味地黄丸中丹皮酚（牡丹皮）的含量；分光光度法测定左金丸中总生物碱的含量：薄层扫描法测定九分散中（马钱子）的含量；气相谱法测定痰咳净中冰片的含量；高效液相谱法测定复方白芍片中芍药苷的含量。中药成方制剂的稳定性是保证中药制剂质量的重要因素，中药化学成分的变化对中药制剂的稳定性有较大影响，常产生的化学变化有水解、氧化、聚合、酶解等反应以及pH值的改变。如鱼腥草注射液中抗菌成分为癸酰乙醛，它是一种不稳定的化合物，放置过程中很容易发生氧化、分解、聚合等反应，使之变变质，出现白丝状物，失去原有疗效。所以现在有将它制成亚硫酸氢钠加成物，不仅增加其水溶性、也加强了稳定性。
八、为探索中药治病原理创造有利条件：中药药理的研究是探讨中药治病机理的方法和手段。中药药理研究初期，大多为粗制剂、粗提物的研究，其中含有多种化学成分。随着研究的深入，有效成分的研究愈加重要。只有通过有效成分药理作用的研究，才能进一步探
讨药物作用规律，才能了解化学成分问的相互作用，才能掌握药物在人体内吸收、分布、生物转化和消除的动态规律，为合理用药，药物剂型的研究及新药设计等提供依据。如黄连消渴症的机理探讨。黄连为清热燥湿药，中医也常用来消渴症。根据研究，黄连含有十多种生物碱，其中小檗碱含量高达5％～8％，它是黄连的主要有效成分。药理实验表明，黄连水煎剂和小檗碱都能降低灭常小鼠的血糖，而小檗碱还可降低两种糖尿病模型小鼠的血糖，并且降血糖作用较强，持续时间也较长。由此表明，小檗碱是消渴症的有效成分。又如川芎嗪为川芎中有效成分，又名四甲基吡嗪，现已人工合成。川芎嗪可制备成盐酸盐及磷酸盐。通过对狗和大鼠药代动力学及其体内过程的研究表明，静注、肌注和口服磷酸川芎嗪吸收快，消退迅速。但肌注磷酸川芎嗪比盐酸川芎嗪吸收较好，血浆清除较慢，半衰期较长，肌注生物利用度为81.68%。
第二节  中药化学成分与疗效的关系
一种中药往往含有许多的化学成分，但并不是所有的成分都能起到防病治病的作用。根据医药工作者长期实践经验和现在的科学认识水平，通常将中药所含的化学成分分为有效成分和无效成分两类。所谓有效成分一般是指具有生物活性，能用分子式和结构式表示并具
有一定的物理常数（如熔点、沸点、溶解度、旋光度等）的单体化合物，也称有效单体，如麻黄碱、小檗碱、延胡索乙素、黄芩苷、槲皮素等。如尚未提纯成单体而只是某一种结构类型的混合物者，一般称为有效部位，如麻黄生物碱、人参皂苷、芸香油等。
对中药化学成分所作的这种划分是相对性的。例如鞣质，在多数中药中对于疾病不起主导作用，被视为无效成分，而在地榆、五倍子等中药中因其具有收敛、止血和抗菌作用，故为有效成分。确定中药某些化学成分是否为有效成分，也有一个认识过程。例如早年认为黄酮类为无用的素，现在知道是一类具有多方面生物活性的成分。对糖类、氨基酸、鞣质以前不甚了解其药用价值，随着研究的深入及水平的提高，对其活性的认识愈加丰富。凡临床用之有效而尚未发现其有效成分的中药，应以疗效为基础，进一步寻其有效成分，不可盲目的否定其药用价值。对中药化学成分的认识不能被目前的研究水平所局限，随着药理实验和临床应用的不断进展，将会发现更多的有效成分。无论有效成分还是无效成分，都应进行研究。某些无效成分亦可有药用意义。如一些有机酸生物活性尚不明了，但因其能与本来不溶于水的有效成分生物碱结合，生成可溶于水的生物碱盐，就可使生物碱在液体制剂如汤剂、口服液中充分溶解从而使药效得以发挥。另外，为了提取有效成分去除无效成分。也需对药物的各种化学成分有全面的了解。

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