青蒿素的发现,提取及一系列发展应用
1.时代背景: 时代背景.mp4
世界上影响人数最多的疾病并非现在深受关注的艾滋病,而是一种堪称“历史悠久”的疾病——疟疾,也就是俗称的“打摆子”,同时,它也是当今除艾滋病外,上升趋势最为显著的一种传染病,每年2~3亿人感染此病,200多万人死亡。19世纪从南美洲金鸡纳树皮中得到的奎宁曾成为最有效的药物,治愈了众多的疟疾患者。20世纪第二次世界大战后模仿奎宁基本结构而合成的一批新药如氯喹、伯喹也曾救治过无数的病人。但是20世纪60年代出现抗药性疟原虫后,以往常用的抗疟药(如氯喹、磺胺、奎宁等)的效果便不复存在,以至于造成了无药可医的局面,特别在东南亚、非洲地区情况更为严重。青蒿素类药物的出现以其副作用低且不易产生抗药性而被誉为“疟疾的最大希望”。
2. 什么是青蒿素 时代背景.mp4
◆ 分子式为C15H22O5,分子量282.33,组分含量:C 63.81%,H 7.85%,O 28.33%。
◆无针状晶体,味苦。
◆ 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中几乎不溶。
青蒿素(眼组词语Artemisinin)又名黄蒿素,是一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。分子式为C15H22O5,分子量为282.34,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括氧化物在内的1,2,4-三恶烷结构单元,在自然界中是非常罕见的,它的分子中包括7个手性中心。青蒿素为无针状结晶,熔点为哪款面膜美白效果好156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,
微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,对热不稳易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
3.为什么要选用青蒿疟疾?
疟疾是一个非常古老的疾病。我们的先人对它还是有一定办法的。在晋代葛洪所著的《肘后备急方》中就有关于疟疾的方药,原文如下:青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。意思是,用一把青蒿,以二升的水浸渍以后,绞扭青蒿,取得药汁,然后一次服尽。可别小看这几句话,它说明,我们的古人对于青蒿截疟已经有了很深入的认识。
4.验证青蒿素对疟疾的效果实验:
为什么在实验室里青蒿的提取物不能很有效地抑制疟疾呢?是提取方法有问题?还是做实验的老鼠有问题?
“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”为什么这和中药常用的高温煎熬法不同?原来古人用的是青蒿鲜汁!精华素 温度!这两者的差别是温度!很有可能在高温的情况下,青蒿的有效成分就被破坏掉了。改用沸点较低的乙醚进行实验,她在60摄氏度下制取青蒿提取
物。接下来在实验室里,青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%!
5.其实青蒿素是从黄花蒿中提取而来,为什么命名为青蒿素?
在植物学范畴里,青蒿和黄花蒿是同属菊科的两种植物,此后定名的青蒿素其实存在于黄花蒿中,青蒿中反倒没有。而在中医药领域,青蒿和黄花蒿却被统称为青蒿。
中药研究所提取“青蒿素Ⅱ”晶体并将其命名为青蒿素时间最早,但云南省药物研究所改进了提取方法,采用“溶剂汽油法”大幅提高了提取效率,并且确定了优质黄花蒿产地,“523任务”后续进行的动物药理毒性试验和临床试验研究,用的其实都是“黄蒿素”。青蒿素命名的“青黄之争”,成了一场纠缠不清的“文字官司”。直到1978年,“523”项目科研成果鉴定会上,按中药用药习惯,将中药青蒿抗疟成分定名为青蒿素。
但争议并未止歇,以至于2000年版的《中国药典》中还在为此做着修正:将中药青蒿原植物只保留黄花蒿一种。
淘宝清空购物车6.青蒿素的提取:
幼儿园 工作总结 青蒿素虽然已经可以人工全合成,但其成本很高,无法工业化生产。目前,青蒿素的主要来源仍然是从植物黄花蒿中提取分离。黄花蒿分布较广,但由于产地的不同,所含青蒿素的差异极大(0.1%-1.3%)其中仅有部分产地(重庆、四川、广西、云南等地)的黄花蒿具有工业价值。青蒿素原料药的90%来自中国。
最早用乙醚提取:高温会破坏青蒿中的有效成分,随即另辟蹊径采用低沸点溶剂乙醚进行实验。以萃取原理为基础,挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取,减压蒸馏分离,其工艺为:投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油;非挥发性成分主要采用有机溶剂提取,柱层析及重结晶分离,基本工艺为:干燥—破碎苹果手机视频—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。
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