抗寄生虫病药
抗寄生虫病药
寄生虫病可分为原虫病和蠕虫病，原虫病包括疟疾、阿米巴病、利什曼病等，蠕虫病包括吸虫病、丝虫病和线虫病等，因此抗寄生虫病药可分为抗原虫药（antiprotozoal drugs）和抗蠕虫药（antihelminthic drugs）。
一、抗疟药
qq网名男生（一）概述
抗疟药（antimalarial drugs）是用于预防或疟疾的药物。疟疾是由疟原虫引发的一种寄生虫传染病，是对人类危害最大的寄生虫病。致病疟原虫主要有间日疟原虫、三日疟原虫、卵形疟原虫和恶性疟原虫，它们分别引起间日疟、三日疟、卵形疟和恶性疟。前三者又称为良性疟，三日疟症状较轻微而不常见，恶性疟感染最广，症状较重，对人类身体健康危害最大。现有的抗疟药中尚无一种药能对疟原虫生活史的各个环节都有杀灭作用，不同生长阶段的疟原虫对不同抗疟药敏感性不同将能更好地理解和使用抗疟药。
疟原虫的生活史可分为在雌性按蚊体内进行的有性生殖阶段和在人体内进行的无性生殖阶段。
根据疟原虫在人体内的发育过程，疟疾可分为原发性红细胞外期、继发性红细胞外期、红细胞内期等阶段。
1.原发性红细胞外期。受感染的按蚊叮咬人时，将其唾液中的子孢子输入人体，侵入肝细胞转化、增殖，并发育成组织型裂殖体，5-15日肝细胞破裂，释放出裂殖子并进入红细胞。此间无症状，为疟疾的潜伏期。乙胺嘧啶对此期疟原虫有杀灭作用，可作为病因性预防药。
2.继发性红细胞外期。间日疟和卵形疟在原发性红细胞外期释放出大量裂殖子进人红细胞后，在肝细胞内仍有疟原虫存在，这些迟发性子孢子（称休眠子）是引起间日疟复发的主要原因。能作用于继发性红细胞外期的药物如伯氨喹，有根治间日疟的作用。三日疟和恶性疟感染的组织型裂殖体破裂后，在肝组织中不会再留有任何形态的疟原虫，因此无继发性红细胞外期，无须用药根治。
3.红细胞内期。原发性红细胞外期发育、释放出的裂殖子，进入红细胞，发育成滋养体、裂殖体，破坏红细胞，并释放裂殖子和代谢产物。裂殖子可再次侵入红细胞，重复红细胞内期的裂体增殖。裂体增殖过程中所产生的代谢产物和红细胞碎片能刺激机体引起寒战、
高热、出汗等症状。对此期疟原虫有杀灭作用的药物如氯喹、奎宁、青蒿索等，可控制症状发作。
部分红细胞内期疟原虫分化、发育成雌雄配子体。按蚊在吸入疟疾患者的血液时，雌雄配子体随血液进人按蚊体内，结合成合子，进一步发育成子孢子，移行至唾液腺内，成为疟疾传播和流行的新的感染源。能杀灭配子体的药物伯氨喹和抑制雌雄配子体在按蚊体内发育的药物乙胺嘧啶都有控制疟疾传播和流行的作用。因此，根据作用环节．抗疟药主要分以下几类：1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药。氯喹、青蒿素及其衍生物、奎宁、甲氟喹、咯萘啶、本芴醇。2.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药。伯氨喹。3.主要用于疟疾预防的抗疟药。乙胺嘧啶、磺胺类。
（二）主要用于控制疟疾症状的抗疟药会计学专业就业方向
氯喹chloroquine
该药是人工合成的4-氨基喹啉类衍生物。出师表翻译
【药动学】口服后吸收快而完全，Tmax为1-2小时，在红细胞内的浓度比血浆内高10-20倍，二手房按揭贷款流程
疟原虫入侵的红细胞内药物浓度又比正常红细胞高25倍，对杀灭红细胞内期裂殖体有利。氯喹主要分布于肝、脾、肺、肾等组织中，这些组织中药物浓度比血浆高200-700倍。可透过血脑屏障进入脑组织，脑组织中浓度为血浆浓度的10-30倍。大部分在肝内代谢，代谢产物去乙基氯喹仍有抗疟作用，少部分以原形经肾排泄。该药因在组织内贮存，代谢和排泄都较缓慢，t1/2约50小时，故作用持久。
【作用机制】氯喹抗疟作用机制复杂，与氯喹在疟原虫溶酶体内的高度浓集有关。①氯喹能与疟原虫DNA双螺旋链中的鸟嘌呤、胞嘧啶碱基对结合，形成氯喹-DNA复合物，抑制DNA的复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫的繁殖；②氯喹是弱碱物，容易大量进入疟原虫体内，使虫体细胞内的pH升高，形成对蛋白质分解酶不利的环境，使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，导致氨基酸缺乏而抑制疟原虫的生长繁殖；③红细胞内期裂殖体破坏红细胞后产生疟素，其组分高铁原卟啉被认为是氯喹等抗疟药的高亲和性受体，与氯喹结合，可破坏疟原虫细胞膜，使疟原虫溶解。
【作用与临床应用】
（1）抗疟作用：氯喹能杀灭间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫红细胞内期的裂殖体，
能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药物。其特点是疗效好，一般患者服药24-48小时内体温降至正常，症状迅速消退，48-72小时后血中疟原虫消失。由于药物在体内代谢和排泄缓慢，作用持久，故能延迟良性疟症状的复发。对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治。临床主要用于控制疟疾的急性发作和根治恶性疟。
（2）对其他寄生虫的作用：对肠外阿米巴病有较好的疗效，口服后肝中浓度非常高，可用于甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿。
（3）免疫抑制作用：大剂量可用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮。
【不良反应】用于疟疾时，产生轻度的头晕、头痛、胃肠不适、视觉障碍、荨麻疹等，停药后可很快消失。长期大剂量使用可引起不可逆视网膜病、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏和肾脏的损害。
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青蒿素artemisinin
该药为菊科植物黄花蒿和大头黄花筒中提取的一种倍半萜内酯过氧化物，是由我国科学家
根据中医理论筛选发现的新型抗疟药。
【药动学】口服吸收迅速完全，1小时后达Cmax，由于首关效应，血药浓度较低，广泛分布于各组织中，胆汁中浓度较高，其次是肝、肾、脾等。易透过血脑屏障进入脑组织，故对脑型疟有效。体内代谢快，代谢产物可迅速从肾和肠道排出，由于代谢和排泄均快速，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。
钢琴歌曲【作用与临床应用】该药通过产生自由基，对恶性疟原虫红细胞内期的生物膜产生严重破坏作用，或与原虫蛋白结合，使之死亡，对红细胞内期滋养体有杀灭作用，对红细胞外期疟原虫无效。用于控制间日疟和恶性疟的症状以及耐氯喹疟疾的。该药可透过血脑屏障，也可用于凶险型恶性疟如脑型疟和黄胆型疟疾。疟原虫易对青蒿素耐药，与乙胺嘧啶合用，可延缓其耐药性发生。该药应用后复发率较高，与伯氨喹合用可降低疟疾复发率。不良反应有胃肠道反应，偶见有四肢麻木感和心动过速。动物实验发现剂量过大可影响造血系统和引起肝损害，并产生胚胎毒性作用。
奎宁quinine
该药为奎尼丁的左旋体，是原产于南美的金鸡纳树皮中的生物碱，1820年应用于临床，曾是疟疾的主要药物，但由于不良反应较多，己不作为抗疟首选药。该药作用及其机制与氯喹相似，对各种疟原虫红细胞内期滋养体有杀灭作用，能控制临床症状，但作用较弱，对红细胞外期及配子体无明显作用。该药在肝中被氧化分解，迅速失效，作用时间短，但毒性大，临床主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
用量过大或用药时间过久，常出现金鸡纳反应，表现为恶心、呕吐、头痛、头晕、耳鸣、视听力减退等。另外还可引起血压下降、心律失常和严重的中枢神经紊乱。对妊娠子宫有兴奋作用，故孕妇禁用。少数患者对奎宁有高敏性，小剂量即可发生急性溶血，引起高热，寒战和肾衰竭，可致死。
（三）主要用于控制复发和传播的抗疟药
伯氨喹primaquine
该药是人工合成的8-氨基喹啉类衍生物。
【药动学】口服吸收快而完全，1-2小时内达Cmax，主要分布在肝脏，其次为肺、脑和心
脏组织，大部分在体内代谢成无活性产物，仅1%以原形经肾排出，由于伯氨喹的代谢和排泄均较快，因此有效血药浓度维持时间短，需每天给药。
【作用与临床应用】伯氨喹对良性疟的红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，可作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。伯氨喹的抗疟机制尚不清楚，可能与其诱导疟原虫的活性氧产生或干扰其线粒体电子转运有关。对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控制疟疾症状的发作，通常需与氯喹等合用。疟原虫对该药较少产生耐药性。
【不良反应】本药毒性较其他抗疟药高，目前尚无合适的药物取代。量就可以引起疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛、发绀等不良反应，少数人可出现药热、粒细胞缺乏症等，停药后可恢复。少数特异质的患者可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。
（四）主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶pyrimethamine
该药是目前作为病因性预防疟疾的首选药。

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